舒尼替尼(Sutent)在中国上市

舒尼替尼(sunitinib malate)是由美国辉瑞公司开发的一种口服小分子多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂。分别于2006年1月和2007年1月由美国FDA和欧洲EMEA批准上市，商品名为Sutent，为口服胶囊制剂，用于治疗胃肠道间质肿瘤(GIST)和晚期肾细胞瘤。

 

舒尼替尼是一种能够抑制多种酪氨酸激酶受体的小分子化合物，其中一些受体与肿瘤生长、病理性血管生成和癌症转移有关，它可以通过抑制血管内皮生长因子受体、血小板衍生生长因子受体、干细胞因子受体、Fms-样酪氨酸激酶一3、集落刺激因子受体I型和神经胶质细胞系衍生神经营养因子受体的酪氨酸激酶受体的活性，阻断肿瘤细胞生长的血液和营养供应，从而产生抗血管生成和抗肿瘤作用，此外，Sutent还可以直接杀伤肿瘤细胞。

 

Ⅲ期临床试验结果证实，舒尼替尼能延缓已经对伊马替尼(imatinib，Gleevee)治疗产生耐药(或不能耐受)的胃肠道问质肿瘤患者肿瘤的发展，显著降低患者的死亡率。它对于产生耐药性肾细胞癌的患者，也有很高的应答率，能够有效地推迟肿瘤的发展。与使用干扰素．a的治疗相比，给晚期／转移性肾细胞癌(MRCC)患者使用Sutent，病情不恶化患者的存活时间由5个月增加到11个月。口服Sutent可能会出现乏力、虚弱、恶心、消化不良、腹泻或口腔黏膜炎、中性粒细胞减少、血小板减少以及皮炎、皮肤脱色或毛发褪色等轻中度不良反应，患者能够很好地耐受。