伊班膦酸钠注射液——骨质吸收抑制剂

     佳诺顺（伊班膦酸钠注射液）是第三代双磷酸盐类抗骨吸收剂。到目前为止，佳诺顺（伊班膦酸钠注射液）是第一个无肾功能损害的双膦酸盐药物。在临床上主要用于伴有、或不伴有骨转移的恶性肿瘤引起的高钙血症。
    佳诺顺（伊班膦酸钠注射液）的作用机制在于其要通过与骨内羟磷灰石结合，抑制羟磷灰石的溶解和形成，从而产生抗骨吸收的作用。
    伊班膦酸属双膦酸盐化合物，能特异地作用于骨组织，对骨骼的特异性选择作用是由于双膦酸盐对骨骼中的无机物具有高度亲和性。双膦酸盐通过抑制破骨细胞的活性起作用，但其确切的作用机理尚不清楚。
     体内试验中，伊班膦酸能预防因性腺功能丧失、维甲酸类化合物、肿瘤或肿瘤提取物引起的骨质破坏。通过对Ca45的代谢动力学研究和试验中观察到与骨结合的带放射性标记四环素从骨骼中的释放，证实了伊班膦酸能抑制骨的内源性重吸收。当伊班膦酸的剂量远高于药理学有效剂量时，对成骨过程无任何影响。研究表明，伊班膦酸抑制肿瘤引起的溶骨现象、尤其对肿瘤性高钙血症的临床治疗特点是能使血钙水平和尿钙排泄下降。
    伊班膦酸钠作为第三代双膦酸盐的代表，其作用强度更高，使用剂量更小，疗效更持久，肾脏安全性好，毒副作用更低。伊班膦酸钠作为骨质吸收抑制剂，其作用机制为：①抑制破骨细胞的活性，并诱导破骨细胞凋亡；②抑制肿瘤细胞与骨组织的黏附，防止出现新的转移灶和已转移灶的进一步进展、扩大；③抑制肿瘤细胞产生的基质金属蛋白酶的水解活性，从而抑制骨溶解过程；④对受累骨的修复作用。