醋酸奥曲肽注射液----人工合成的八肽化合物

   

     醋酸奥曲肽注射液是一种激素类药物，其主要成分是醋酸奥曲肽，是一种应用于预防胰腺术后并发症，缓解与胃肠内分泌肿瘤有关的症状和体征，等多种症状。
    奥曲肽是人工合成的八肽化合物，为十四肽人生长抑制素类似物，奥曲肽的药理作用与天然激素相似，但其抑制生长激素、胰高糖素和胰岛素的作用较如。与生长抑素相似，奥曲肽也可抑制LH对GnRH的反应、降低内脏血流，抑制5-HT、胃泌素、血管活血肠肽、糜蛋白酶、胃动素，胰高血糖素的分泌。
     奥曲肽的遗传毒性研究：实验室研究未见奥曲肽遗传毒性。生殖毒性：大鼠和家兔给予奥曲肽，剂量按体表面积推算相当于人用最高剂量的16倍，未见对生育能力和胎仔的影响。致癌性：小鼠皮下注射给予奥曲肽，剂量高达2mg/kg/天（按体表面积推算约为人暴露量的8倍），连续85～89周，未见致癌性，大鼠皮下注射给予奥曲肽在最高剂量为1.25mg/kg/天（按体表面积推算约为人暴露量的10倍）时可见注射部位出现肉瘤和磷状细胞癌，雄、雌动物的发生率分别为27％和12％，溶剂对照组的发生率为8～10％。但人连续使用奥曲肽5年，注射部位未见肿瘤发生。在该最高剂量组中，雌性动物子宫腺瘤的发生率为15％，而生理盐水组为7％，溶剂对照组为0％。雌性动物发生子宫腺瘤可能与老年动物中雌激素水平有关。
     使用醋酸奥曲肽注射液的不良反应主要有以下几个方面：注射局部反应，胃肠道反应，长期使用可能导致胆结石的形成。此外，由于醋酸奥曲肽注射液可抑制GH、胰高糖素和胰岛素的释放，故本品可能引起血糖调节紊乱。
     使用醋酸奥曲肽注射液时，由于分泌GH的垂体肿瘤有时可能扩散而引起严重的并发症，故应仔细观察患者，若有肿瘤扩散的迹象，则应考虑转换其它治疗。长期使用，应每隔6～12个月应作胆囊超声波检查。胰岛素依赖性糖尿病或已患糖尿病患者，应密切监测血糖水平。对接受胰岛素治疗的糖尿病患者给予本品后，其胰岛素用量可能减少。避免短期内在同一部位多次注射。在治疗胃肠内分泌肿瘤时，偶尔发生症状失控而致症状迅速加重。