卡培他滨(希罗达)是5-FU的前体药物,该药在体内经胞苷脱氨酶代谢为5‘-脱氧-5-氟尿苷(5’DFUR),再经胸苷酸磷酸化酶(TP酶)代谢为5-FU。骨髓中胞苷脱氨酶和TP酶的低表达,减少了卡培他滨在血液及骨髓中代谢为5-FU的浓度,由此减轻毒性。而肿瘤细胞内TP酶含量较高,卡培他滨在肿瘤内代谢为5-FU的浓度远高于血浆和正常组织,由此达到肿瘤内靶向给药之目的。
北京肿瘤医院沈琳教授表示:“以希罗达为代表的靶向化疗药物应用已经成为进展期癌症治疗的一种趋势。通过服用口服化疗药物,患者不仅能够获得有效的治疗,而且还能减少治疗的不便,增加安全性。”